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Synthèse d'acides aminés N-substitués permettant de faire une cyclisation peptidique
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La restriction de la conformation des peptides, par une cyclisation, s’est montré d’une grande utilité biologique. Ainsi, un peptide linéaire ayant une certaine activité biologique verra, après cyclisation, une augmentation de sa stabilité et de son efficacité, ceci permettant à ce peptide d'avoir une meilleure sélectivité pour son récepteur et une plus grande biodisponibilité. Le contrôle de ces caractéristiques pharmacologiques via la cyclisation d'un peptide linéaire, à moyenne ou à longue échelle, permet de convertir un peptide naturel bioactif en un peptidomimétique. De plus, le fait de rigidifier le peptide facilite l'analyse conformationnelle. Les modes habituels de cyclisation sont: entre …

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Synthèse d'acides aminés N-substitués permettant de faire une cyclisation peptidique
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La restriction de la conformation des peptides, par une cyclisation, s’est montré d’une grande utilité biologique. Ainsi, un peptide linéaire ayant une certaine activité biologique verra, après cyclisation, une augmentation de sa stabilité et de son efficacité, ceci permettant à ce peptide d'avoir une meilleure sélectivité pour son récepteur et une plus grande biodisponibilité. Le contrôle de ces caractéristiques pharmacologiques via la cyclisation d'un peptide linéaire, à moyenne ou à longue échelle, permet de convertir un peptide naturel bioactif en un peptidomimétique. De plus, le fait de rigidifier le peptide facilite l'analyse conformationnelle. Les modes habituels de cyclisation sont: entre …

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