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Communication
Les UDP-glucuronosyltransférases (UGT) constituent une famille d’enzymes qui catalysent la glucuronoconjugaison. Cette réaction permet l’élimination sous forme de glucuronides hydrosolubles de composés exogènes et endogènes. Les UGT de la famille 1A (UGT1A) sont majoritairement impliquées dans l’élimination des estrogènes et des catéchol-estrogènes. Les UGT sont exprimés dans le foie et au niveau du tractus gastrointestinal, mais également dans les tissus cibles des stéroïdes tels la glande mammaire et la prostate. Nos travaux visaient à déterminer si l’expression des isoformes d’UGT pouvait être modulée de manière sélective par différents inducteurs des cytochromes P450. Nous avons étudié la présence et la régulation …
Communication
Le flavopiridol (FLAVO) est un dérivé flavonoïde synthétique présentement en développement clinique comme agent anticancéreux. Le FLAVO est métabolisé via la glucuronidation par les UDP-glucuronosyltransférases (UGTs). La glucuronidation systémique du FLAVO chez les patients atteints de cancer est très variable, présente une distribution bimodale et semble être associée à une toxicité dose-limitante de diarrhée. L’objectif principal de cette étude était d’investiguer la glucuronidation in vitro du FLAVO et de déterminer l’(es) isoforme(s) UGT impliqué(s) dans cette réaction. Les résultats démontrent que les microsomes de foie humain glucuronident le FLAVO aux positions 7-hydroxyl (98.5 %) et 5-hydroxyl (1.5 %). La variabilité …
