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Colloque
Pour le traitement des cancers estrogéno-dépendants, notre groupe s'intéresse au développement d'inhibiteurs à double-action, c'est-à-dire capables de bloquer la formation et l'action des estrogènes. La stratégie consiste à greffer sur un noyau estradiol deux pharmacophores pouvant inhiber la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) de type 1, une enzyme clé de la stéroïdogénèse, et bloquer le récepteur des estrogènes. Les deux pharmacophores, bromoalkyl et alkylamide, seront répartis sur une seule ou deux chaînes. Après avoir préparé par voie chimique les composés cibles, nous avons déterminé leur activité inhibitrice sur la 17b-HSD type 1 en mesurant la transformation de l'estrone en estradiol, et déterminé …
