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Les dérivés de l'estradiol représentent une classe de composé d'intérêts pour le développement de médicaments contre les maladies hormono-dépendantes. Il devient alors important de trouver de nouvelles approches de synthèse chimique qui permettent de fabriquer une grande variété de dérivés de l'estradiol. La chimie combinatoire sur phase solide constitue une méthode de choix pour réaliser cet objectif. Cependant, deux difficultés sont inhérentes à l'utilisation du noyau estradiol comme substrat de départ pour la fabrication d'une diversité de composés ayant des structures apparentées aux estrogènes. Premièrement, il faut transformer l'estradiol grâce à neuf étapes en solution pour obtenir le site de …