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Colloque
Pour le traitement des cancers estrogéno-dépendants, notre groupe s'intéresse au développement d'inhibiteurs à double-action, c'est-à-dire capables de bloquer la formation et l'action des estrogènes. La stratégie consiste à greffer sur un noyau estradiol deux pharmacophores pouvant inhiber la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) de type 1, une enzyme clé de la stéroïdogénèse, et bloquer le récepteur des estrogènes. Les deux pharmacophores, bromoalkyl et alkylamide, seront répartis sur une seule ou deux chaînes. Après avoir préparé par voie chimique les composés cibles, nous avons déterminé leur activité inhibitrice sur la 17b-HSD type 1 en mesurant la transformation de l'estrone en estradiol, et déterminé …
Colloque
La 17β-HSD est une enzyme qui catalyse la conversion réversible de l'estrone en estradiol, l'estrogène le plus puissant. Son activité enzymatique est détectée dans tous les tissus stéroïdogéniques classiques ainsi que dans la plupart des tissus périphériques. Grâce à son intervention tardive dans la stéroïdogénèse, la 17β-HSD constitue une cible de choix pour le traitement de maladies hormonodépendantes, comme le cancer du sein. À cet effet, des dérivés 16-(bromoalkyl)-estradiol ont été synthétisés. L'effet de la longueur de la chaîne carbonée et de l'orientation (α et β) sur l'inhibition de la 17β-HSD cytosolique a été étudié. Les inhibiteurs ayant une chaîne …
Colloque
La 17β-HSD est une enzyme qui catalyse la conversion réversible de l'estrone en estradiol, l'estrogène le plus puissant. Son activité enzymatique est détectée dans tous les tissus stéroïdogéniques classiques ainsi que dans la plupart des tissus périphériques. Grâce à son intervention tardive dans la stéroïdogénèse, la 17β-HSD constitue une cible de choix pour le traitement de maladies hormonodépendantes, comme le cancer du sein. À cet effet, des dérivés 16-(bromoalkyl)-estradiol ont été synthétisés. L'effet de la longueur de la chaîne carbonée et de l'orientation (α et β) sur l'inhibition de la 17β-HSD cytosolique a été étudié. Les inhibiteurs ayant une chaîne …
