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Colloque
Il a été proposé que plusieurs composés inhibent l'activité des lipoxygénases par réduction de la forme oxygénée (Fe3+) à la forme réduite (Fe2+). La forme active de l'enzyme peut être régénérée par réaction avec l'hydroperoxyde (activité pseudoperoxydase). Nous avons développé un modèle cinétique pour évaluer, de façon quantitative, la contribution du processus de réduction de la 15-lipoxygénase au mécanisme d'inactivation de l'enzyme par des composés agissant comme oxygénase et pseudoperoxydase. Le dichlorophényl N-hydroxyle (CPH) est un inhibiteur compétitif de la pseudoperoxydase, a été utilisé comme inhibiteur de l'enzyme. Les paramètres cinétiques ont été déterminés pour l'activité oxygénase (Vm = 0.12 …
Colloque
Les 5-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuranes sont une nouvelle catégorie d'inhibiteurs de la 5-lipoxygenase. Ceux-ci sont préparés à l'aide de nouvelles méthodes synthétiques produisant une variété de substituants aux positions 2 et 3, permettant ainsi une étude de la relation structure-activité biologique. La position 6 contribue de façon significative à l'activité biologique, et de fait nous avons développé une méthode efficace et générale de substitution ortho spécifique de phénols basée sur la formation du 2-phényl-4H,1,3,2 benzodioxaborine. Un composé: L-670,630, le produit le plus actif in vitro et in vivo a été sélectionné pour être développé (R1 = -CH2CH2CH3, R2,3 = H, R4 = -(CH2)3OC2H5).
