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Préparation et essais biologiques d'isostères des aryl 3-(2-chloréthyl)urées possédant des propriétés antinéoplasiques
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Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.

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Préparation et essais biologiques d'isostères des aryl 3-(2-chloréthyl)urées possédant des propriétés antinéoplasiques
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Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.

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Préparation et essais biologiques d'isostères des aryl 3-(2-chloréthyl)urées possédant des propriétés antinéoplasiques
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Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.

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Préparation et essais biologiques d'isostères des aryl 3-(2-chloréthyl)urées possédant des propriétés antinéoplasiques
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Certaines aryl 3-(2-chloréthyl)urées, par exemple le 4-(3-(2-chloréthyl)urido)-tert-butyl benzène, ont des propriétés antinéoplasiques supérieures à celles du chlorambucil. En regard de ce modèle, nous avons préparé des isostères sous forme de carbamates et de xanthates. Les essais en culture de tissus (LVO) démontrent que plusieurs de ces composés ont une activité antinéoplasique supérieure à celle du chlorambucil. On a pu établir une corrélation entre le profil du spectre RMN, la nature et la position des substituants sur la partie aromatique et l'activité antinéoplasique in vitro.

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Synthèse et activité pharmacologique de nouveaux agents antinéoplasiques
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Le mécanisme d'action des nitrosourées et de plusieurs agents alkylants tels le chlorambucil demeure incertain. L'activité antinéoplasique de ces médicaments est bien connue, mais leur toxicité en limite l'usage à des niveaux vraiment thérapeutiques. Afin d'étudier le mécanisme d'action et d'augmenter l'index thérapeutique de cette classe de composés, nous avons synthétisé une série de molécules hybrides dérivant de l'acide phénylbutyrique et de l'acide chloroéthyl urée. Nous avons mesuré in vitro l'activité pharmacologique de ces nouveaux produits par inhibition de la formation de colonies à l'aide de deux lignées cellulaires, sur une gamme de concentrations variant de quelques unités logarithmiques. Parmi …

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Synthèse et activité pharmacologique de nouveaux agents antinéoplasiques
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Le mécanisme d'action des nitrosourées et de plusieurs agents alkylants tels le chlorambucil demeure incertain. L'activité antinéoplasique de ces médicaments est bien connue, mais leur toxicité en limite l'usage à des niveaux vraiment thérapeutiques. Afin d'étudier le mécanisme d'action et d'augmenter l'index thérapeutique de cette classe de composés, nous avons synthétisé une série de molécules hybrides dérivant de l'acide phénylbutyrique et de l'acide chloroéthyl urée. Nous avons mesuré in vitro l'activité pharmacologique de ces nouveaux produits par inhibition de la formation de colonies à l'aide de deux lignées cellulaires, sur une gamme de concentrations variant de quelques unités logarithmiques. Parmi …

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