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Colloque
La 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (17b-HSD type 1) est impliquée lors de la réduction de l'estrone (E1) en estradiol (E2), une hormone active au niveau du développement du cancer du sein. La structure cristalline de cette enzyme étant disponible, nous avons pu cibler la Lys159, un des acides aminés essentiels à la liaison de l'estrone au sein du site actif, pour le "design" d'inhibiteurs. Comme nous connaissions la distance et la position relative de la Lys159 par rapport à l'estrone, nous avons synthétisé une série de dérivés en position 16b de l'estradiol qui possèdent des groupements nitrophényles susceptibles d'interagir …
