Veuillez choisir le dossier dans lequel vous souhaitez ajouter ce contenu :
Filtrer les résultats
Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
Nous avons établi que l'élimination d'un groupe positif (Arginine) en position C-terminale (des-Arg9-bradykinine) ou l'addition d'un tel groupe en N-terminal (Lys-bradykinine) de la bradykinine augmente l'affinité des kinines pour le récepteur de type B2. Une étude structure-activité utilisant plusieurs analogues de la des-Arg9-8 a permis d'établir que la Phénylalanine en position 8 est le groupe responsable de l'activité du récepteur B1; le remplacement de ce résidu par Leucine a permis d'obtenir un antagoniste compétitif et spécifique pour les kinines. Récemment nous avons synthétisé de nouvelles séries d'antagonistes. Dans la première série le COO- terminal a été estérifié (COOCH3) ou amidé …
Colloque
Les kalliérikines plasmatiques libèrent la bradykinine (BK) tandis que le décapeptide Lysyl-bradykinine (Lys-BK) est le produit de l'action enzymatique des kalliérikines glandulaires (pancréas, glandes salivaires, rein); de plus, sous certaines conditions (acidification du plasma), il peut y avoir aussi formation de la méthionyl-lysyl-bradykinine (ML-BK). Nous avons procédé à une étude pharmacologique pour évaluer davantage les effets de ces kinines in vivo et in vitro. Cette étude nous a permis de mettre en évidence que chez le lapin, in vivo, la Lys BK est 2 fois plus puissante que la BK alors que la ML-BK n'a que les 2/3 de l'activité …
