Veuillez choisir le dossier dans lequel vous souhaitez ajouter ce contenu :
Filtrer les résultats
Communication
La fibrose kystique est la maladie héréditaire causant le plus de morts en Amérique du nord. Depuis plus de 50 ans, les aminoglycosides sont utilisés comme antibiotiques pour le traitement des infections pulmonaires des personnes atteintes de cette maladie. Malheureusement, ces molécules entraînent des effets secondaires et les bactéries ont développé des résistances aux meilleurs antibiotiques de ce groupe. Au cours des quatre dernières années, de nombreux grands groupes se sont mis à travailler sur le sujet suite à la découverte du mode d'action unique de ces molécules. Ces molécules causent une déformation de l'ARN des bactéries en s'y liant …
Communication
Les pyrrolidines, des aza-hétérocycles à cinq membres, sont souvent retrouvées dans des organismes vivants. Plusieurs produits naturels alcaloïdes contenant une pyrrolidine démontrent des activités d’inhibiteurs enzymatiques importantes. La cycloaddition dipolaire [3+2] des ylures d'azométhines aux alcènes est une méthode très utile pour faire la synthèse des pyrrolidines. Par une seule opération, deux liens carbone-carbone sont formés de façon régiosélective et stéréosélective. Ce processus peut former jusqu'à quatre nouveaux stéréocentres. Cette méthode est un outil efficace utilisé pour la construction de prolines fonctionnelles ayant des activités biologiques importantes. Une autre méthode dépend des cycloadditions des nitrones avec des esters α,β-insaturés. Nous …
Communication
Au cours de ces dernières années, la quantité de données structurales de molécules complexes a accru de façon considérable. Par exemple, plusieurs complexes d'enzyme-ligand co-cristallisés ont été résolus. Cette nouvelle catégorie d'information maintenant disponible est devenue un outil très utile pour les chimistes médicinales, notamment à l'étape de la conception d'un inhibiteur potentiel d'enzyme ou de récepteur. En fait, de nombreux indices relatifs à la compréhension des interactions macromolécule-inhibiteur ont été mis à jour. Rapidement, la chimie assistée par ordinateur, avec l'aide de puissantes stations de travail, a apporté une grande contribution et de nouveaux outils dans la préparation de …
