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Colloque
Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-[(2'-(1H)-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat et 8.36 sur le colon, l'iléon et la vessie humaines. Cet agent (>10^-6M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les contractions des noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
Colloque
Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-((2'- (1H)-tetrazol-5-ylbiphenyl-4-yl)methyl)imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat. Sur le colon, l'iléon et la vessie humains. Cet agent (>10^M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les effets contractiles de noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
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La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
Pour évaluer l'importance de la dégradation enzymatique dans l'activité biologique des peptides (substance P et homologues, kinines et angiotensines), les effets myotropes de ces peptides furent mesurés dans différents tissus isolés, à savoir l'artère carotide de chien, l'artère pulmonaire de lapin, la veine porte de rat, les vessies de cobaye, et la rate de hamster et l'iléon de cobaye. Une étude comparative des réponses obtenues en l'absence et en présence des divers inhibiteurs des peptidases, le captopril, le thiorphan, le phosphoramidon, la chymostatin et la bestatine, révéla que dans les préparations vasculaires, la peptidase la plus importante est l'enzyme de …
Colloque
Cette étude porte sur les propriétés vasoactives des neurokinines au niveau artériel et veineux du lit mésentérique de rat. Parmi les agonistes utilisés, neurokinines et analogues sélectifs, soit [Sar1]-SP sulfone (NK-1), [β-Ala8]-NKA (4-10) (NK-2) et [MePhe7]-NKB (NK-3), seul ce dernier sélectif induit un effet presseur sur la circulation veineuse du lit mésentérique de rat. Lorsque l'endothélium est éliminé avec du CHAPS (20 mM, 30 sec) cet effet est bloqué par le bleu de méthylène (10 µM) seul la neurokinine B induit une venoconstriction dose-dépendante alors que n'ont pas d'effet la substance P et la neurokinine A. Lorsque les tonus artériels …
Colloque
La bradykinine (BK) est un nonapeptide endogène qui active deux récepteurs différents soit B1 et B2. Nous avons montré que le site de liaison de (type B2) de la [125I-Tyr0]BK aux membranes de muscles lisses était identique à celui présent sur les membranes épithéliales (Kd = 2 nM, Bmax = 156 fmol/mg) de l'iléon de cobaye. La D-Arg[Hyp2, D-Phe7,Leu8] BK possède une bonne affinité (Kd = 34.5 nM) pour les récepteurs présents sur ces tissus. L'ajout d'une tyrosine (N-terminale) a permis l'iodation de cet antagoniste du récepteur B2, sans modifier son affinité. Des études de saturation sur des membranes épithéliales …
