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Colloque
La bradykinine (BK) est un nonapeptide agissant comme passant vasodilatateur qui influence les fonctions rénales, stimule plusieurs muscles lisses et les réflexes cardiovasculaires. Ces actions sont médiées via des récepteurs de type B1 et B2. Dans certaines des pathologies, la BK est impliquée dans la bronchoconstriction (asthme), les maladies inflammatoires (arthrite rhumatoïde) et l'hypertension. Des antagonistes ont été recherchés pour bloquer certaines de ces actions. Deux nouveaux antagonistes des récepteurs B1, le S-0765 (Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8) et le S-1629 (D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]desArg9BK) ont été testés in vitro à la veine jugulaire de lapin, l'iléon de cobaye (système monocotylédonien) et sur l'aorte de lapin (système …
Colloque
Les neurokinines (substance P, neurokinine A et neurokinine B) constituent un groupe de peptides endogènes très actifs chez les animaux. Ces peptides stimulent plusieurs organes isolés provenant d’animaux de laboratoire et même des tissus humains. La neurokinine A (NKA) est particulièrement puissante sur les contractions du muscle lisse vasculaire et est considérée comme un stimulant du muscle trachée respiratoire, utérin et gastrointestinale. Elle pourrait même être impliquée dans la pathologie des hyperréactivités associées aux maladies allergiques. Les études menées récemment ont démontré la présence de récepteurs membranaires de type NK-2, récepteurs qui ont été caractérisés par l’utilisation d’agonistes et de …
Colloque
Le but de l'étude est de caractériser les facteurs endogènes d'origine peptidique et leurs récepteurs impliqués dans la réponse due à la stimulation prévasculaire dans le lit mésentérique de rat. Dans des préparations prétraitées avec de la guanéthidine dont le cœur est précontracté avec de la méthoxamine, la stimulation électrique induit une vasodilatation sensible à la capsazépine. Dox côté veineux, la stimulation induit une contraction de la vascularisation. Le hCGRPα (0.25-1 nmol), augmente le tonus (ECSy(ACM)h2hGRPα), engendré par une relaxation de la vascularisation artérielle et est inactif sur la vascularisation veineuse précontractée. La vasodilatation induite par la stimulation est inhibée …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
Pour évaluer l'importance de la dégradation enzymatique dans l'activité biologique des peptides (substance P et homologues, kinines et angiotensines), les effets myotropes de ces peptides furent mesurés dans différents tissus isolés, à savoir l'artère carotide de chien, l'artère pulmonaire de lapin, la veine porte de rat, les vessies de cobaye, et la rate de hamster et l'iléon de cobaye. Une étude comparative des réponses obtenues en l'absence et en présence des divers inhibiteurs des peptidases, le captopril, le thiorphan, le phosphoramidon, la chymostatin et la bestatine, révéla que dans les préparations vasculaires, la peptidase la plus importante est l'enzyme de …
Colloque
Cette étude porte sur les propriétés vasoactives des neurokinines au niveau artériel et veineux du lit mésentérique de rat. Parmi les agonistes utilisés, neurokinines et analogues sélectifs, soit [Sar1]-SP sulfone (NK-1), [β-Ala8]-NKA (4-10) (NK-2) et [MePhe7]-NKB (NK-3), seul ce dernier sélectif induit un effet presseur sur la circulation veineuse du lit mésentérique de rat. Lorsque l'endothélium est éliminé avec du CHAPS (20 mM, 30 sec) cet effet est bloqué par le bleu de méthylène (10 µM) seul la neurokinine B induit une venoconstriction dose-dépendante alors que n'ont pas d'effet la substance P et la neurokinine A. Lorsque les tonus artériels …
Colloque
La bradykinine (BK) est un nonapeptide endogène qui active deux récepteurs différents soit B1 et B2. Nous avons montré que le site de liaison de (type B2) de la [125I-Tyr0]BK aux membranes de muscles lisses était identique à celui présent sur les membranes épithéliales (Kd = 2 nM, Bmax = 156 fmol/mg) de l'iléon de cobaye. La D-Arg[Hyp2, D-Phe7,Leu8] BK possède une bonne affinité (Kd = 34.5 nM) pour les récepteurs présents sur ces tissus. L'ajout d'une tyrosine (N-terminale) a permis l'iodation de cet antagoniste du récepteur B2, sans modifier son affinité. Des études de saturation sur des membranes épithéliales …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
