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Synthèse de dimères de l’estrone et de l’estradiol : vers de nouvelles molécules antiestrogéniques
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De nos jours, les antiestrogènes jouent un rôle très important dans le traitement des cancers du sein hormono-dépendants. Ils sont, en général, des inhibiteurs compétitifs du récepteur de l’estrogène (RE). Dans le but de découvrir de nouveaux antiestrogènes qui agiraient directement sur le mécanisme de dimérisation du récepteur, une étape cruciale à la prolifération cellulaire, nous avons fabriqué une série de dimères de l’estradiol et de l’estrone. Les dimères sont liés par des chaînes polyéthylène glycol (PEG) de longueur variable afin d’assurer une bonne solubilité des produits finaux. En utilisant l’estrone comme réactif de départ, les dimères d’estradiol (1) liés …

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Synthèse de dimères de l’estrone et de l’estradiol : vers de nouvelles molécules antiestrogéniques
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De nos jours, les antiestrogènes jouent un rôle très important dans le traitement des cancers du sein hormono-dépendants. Ils sont, en général, des inhibiteurs compétitifs du récepteur de l’estrogène (RE). Dans le but de découvrir de nouveaux antiestrogènes qui agiraient directement sur le mécanisme de dimérisation du récepteur, une étape cruciale à la prolifération cellulaire, nous avons fabriqué une série de dimères de l’estradiol et de l’estrone. Les dimères sont liés par des chaînes polyéthylène glycol (PEG) de longueur variable afin d’assurer une bonne solubilité des produits finaux. En utilisant l’estrone comme réactif de départ, les dimères d’estradiol (1) liés …

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Synthèse de dimères de l’estrone et de l’estradiol : vers de nouvelles molécules antiestrogéniques
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De nos jours, les antiestrogènes jouent un rôle très important dans le traitement des cancers du sein hormono-dépendants. Ils sont, en général, des inhibiteurs compétitifs du récepteur de l’estrogène (RE). Dans le but de découvrir de nouveaux antiestrogènes qui agiraient directement sur le mécanisme de dimérisation du récepteur, une étape cruciale à la prolifération cellulaire, nous avons fabriqué une série de dimères de l’estradiol et de l’estrone. Les dimères sont liés par des chaînes polyéthylène glycol (PEG) de longueur variable afin d’assurer une bonne solubilité des produits finaux. En utilisant l’estrone comme réactif de départ, les dimères d’estradiol (1) liés …

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Nouveaux dérivés de l'estradiol liés à un complexe de platine (II)
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Le cisplatine est l’un des composés les plus utiles en chimiothérapie de plusieurs cancers humains. Son mécanisme d’action est dû à la formation d’adduits d’ADN capables d’empêcher la réplication et/ou la transcription nécessaires à la croissance cellulaire. Malheureusement, le cisplatine possède plusieurs effets secondaires nuisibles, entre autres sur le rein et sur l’ouïe. De plus, le cisplatine n’est pas très actif contre le cancer du sein. Afin d’améliorer l’activité biologique et la sélectivité du cisplatine contre le cancer du sein et de réduire sa toxicité inhérente, nous avons lié un analogue de Pt (II) puissant sur l’estradiol (E2). Les complexes …

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