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Colloque
Il a été démontré que l'activité biologique de certains peptides (BK, SP) pouvait être influencée (in vitro) par la présence de bloqueurs de peptides. Or, des travaux récents ont démontré que le CGRP pouvait être hydrolysé par un enzyme reconnu pour dégrader la SP. Notre étude consistait donc à déterminer si la présence de certains inhibiteurs enzymatiques, reconnus pour inhiber l'effet d'autres peptides, pouvait influencer l'activité biologique du CGRP sous diverses préparations pharmacologiques. Les essais biologiques ont été réalisés dans des bains organes isolés (Krebs, pH 7.4, 37°C). Nous avons utilisé comme paramètre biologique l'effet relaxant du CGRP sur l'iléon …
Colloque
Les propriétés amphiphiliques des peptides semblent jouer un rôle déterminant dans la liaison peptide-récepteur. Or, des études récentes ont démontré que la partie centrale de la molécule de CGRP avait un caractère amphiphile. Notre étude vise donc à vérifier si la portion centrale du CGRP pouvait jouer un rôle particulier dans la liaison du peptide à son récepteur. Pour ce faire, une série d'analogues de la molécule de CGRP, dont les acides aminés en position centrale ont été remplacés par l'acide 2-aminocaproïque (Aca), ont été synthétisés [ex: (1-9)Aca(19-37hCGRP)]. Nous avons évalué l'activité agoniste et antagoniste de ces dérivés sur des …
Colloque
Sur la base des propriétés agonistes et antagonistes de divers composés, nous avons proposé récemment l'existence d'au moins deux sous-types de récepteurs pour le CGRP. Le sous-type CGRP1 est sensible à l'effet agoniste du hCGRP8-37 et peu sensible à l'effet agoniste du (Cys(ACM)2-7)hCGRP. Le sous-type CGRP2 présente des affinités inverses. Le but de cette étude était de caractériser le(s) sous-type(s) de récepteurs du CGRP présents sur le côlon de souris. Nos résultats ont montré que le CGRP induit une puissante relaxation sur cette préparation. Une valeur de EC50 de 30 nM a été calculée et la relaxation maximale atteinte fut …
Colloque
Depuis quelques années, différentes préparations vasculaires ont été utilisées pour mesurer l'effet du NPY sur le système cardiovasculaire. Bien que les approches aient été souvent modifiées, ces tissus ne répondent pas directement au NPY. Pour mesurer son effet, il faut utiliser des agents vasoconstricteurs (ex. noradrénaline) car le NPY potentialise la réponse de ces derniers. Dans cette étude, nous rapportons que la veine saphène de lapin répond purement à la contraction au NPY seul, et d'une façon dépendante de la concentration. Nos résultats ont démontré que l'effet du peptide est direct, car la réponse n'est pas influencée par la tétrodotoxine …
