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Il a été proposé que le NPY agit sur deux sous-types de récepteurs (Y1 et Y2) pour générer son effet. Cependant, les requis structuraux de la molécule du NPY pour ces deux sous-types de récepteurs ne sont pas encore définis. Récemment, nous avons montré que la veine saphène de lapin est une préparation riche en récepteurs Y1. Dans cette préparation, nous évaluons l'activité biologique de divers analogues et fragments de synthèse du NPY afin de déterminer les requis structuraux de ce peptide sur cette préparation. Les analogues synthétiques ont été synthétisés en remplaçant la portion neurale du NPY par une …
Le CGRP est un peptide de 37 acides aminés caractérisé par la présence d'une hélice α amphiphile entre les résidus Val8 et Arg19. Nous avons montré récemment que des analogues dénudés de la portion Val8 à Arg19 (ex: (1-9)Ac(19-37)hCGRP) sont biologiquement inactifs. Le but de la présente étude était de déterminer quels résidus sont importants pour l'affinité et/ou l'activité du CGRP en utilisant des analogues mono-substitués (par une Alanine [Ala]) entre les résidus Gly14 et Arg19. Ces analogues ont été testés sur deux préparations: l'iléon de cobaye (contraction et relaxation) et le côlon de souris (relaxation). Nos résultats ont montré …
Il a été démontré que le CGRP n'est que très peu dégradé par le rein et le foie et que le peptide serait surtout hydrolysé par des enzymes retrouvés dans les tissus plutôt que dans le plasma. Des expériences ont donc été réalisées dans le but de clarifier ce point. Des préparations de parenchyme pulmonaire et d'iléon de cobaye ont été incubées (15-60 min.) dans des tubes de verre contenant du Krebs (pH 7.4, 37°C, 95% O2, 5% CO2), en absence ou en présence de 10^4 M de CGRP ou de BK (pour fin de comparaison). Les peptides et leurs …