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La restriction de la conformation des peptides, par une cyclisation, s’est montré d’une grande utilité biologique. Ainsi, un peptide linéaire ayant une certaine activité biologique verra, après cyclisation, une augmentation de sa stabilité et de son efficacité, ceci permettant à ce peptide d'avoir une meilleure sélectivité pour son récepteur et une plus grande biodisponibilité. Le contrôle de ces caractéristiques pharmacologiques via la cyclisation d'un peptide linéaire, à moyenne ou à longue échelle, permet de convertir un peptide naturel bioactif en un peptidomimétique. De plus, le fait de rigidifier le peptide facilite l'analyse conformationnelle. Les modes habituels de cyclisation sont: entre …
Le rôle de l'hormone d'origine gastro-intestinal VIP (Peptide Vasoactif Intestinal) est encore mal compris et suscite un intérêt croissant dans le domaine de la science biologique. Après avoir synthétisé le peptide et quatre de ses fragments, nous avons entrepris une étude pour comprendre la relation entre la structure et l'activité biologique de ce peptide en utilisant des méthodes spectroscopiques, y compris la résonance magnétique nucléaire (RMN). Nous avons commencé nos études de RMN avec une analyse en proton à 400 MHz des fragments synthétiques. Les résultats de ces études, ainsi qu'une discussion sur quelques techniques de RMN utilisées pour obtenir …