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Colloque
Plusieurs inhibiteurs de la protéase du VIH-1 ont déjà été préparés. Dans le but d’augmenter leur efficacité in vivo, des petites molécules sans lien peptidique sont présentement synthétisées en vue d’obtenir des inhibiteurs efficaces, stables et biodisponibles pour une éventuelle application thérapeutique anti-VIH. En particulier, des molécules cycliques pourraient s’avérer d’une grande efficacité contre la protéase du VIH-1 et quelques exemples (e.g. l’urée cyclique à sept membres) récemment publiés ont démontré la validité de cette approche. Dans cette voie, nous avons préparé divers pyrrolidines (cycle à cinq membres substitué avec des groupements hydrophiles (X, Y; hydroxyles, carbonyles, etc.) et hydrophobes …
Colloque
La recherche de nouveaux inhibiteurs susceptibles d'être actifs contre le virus du SIDA (VIH) est actuellement en plein essor. La protéase du VIH est une enzyme-clé pour la reproduction du virus et toute molécule pouvant inhiber son action pourrait être considérée comme un agent thérapeutique potentiel contre le SIDA. Plusieurs excellents inhibiteurs ont déjà été préparés mais leur grande taille et leur nature peptidique en font des molécules peu actives in vivo. Afin d'obtenir de petits inhibiteurs non-peptidiques, nous nous proposons de préparer des β-lactolactones 1 et des diacétoniques 2. Les lactones 1 pourront être obtenues à partir de la …
