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Étude de la glutamyl et de la glutaminyl-ARNt synthétases par la synthèse d'inhibiteurs spécifiques
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Les aminoacyl-ARNt synthétases (aaRS) sont des enzymes impliquées dans la biosynthèse des protéines. Plus particulièrement, elles permettent l'estérification d'un acide aminé sur l'ARNt correspondant. La glutamyl-ARNt synthétase (gluRS) et la glutaminyl-ARNt synthétase (glnRS) permettent respectivement l'estérification de l'acide glutamique et de la glutamine sur l'ARNtglu et sur l'ARNtgln. Le design des inhibiteurs est basé sur l'intermédiaire de la réaction catalysé par les aaRS soit l'adénylate d'aminoacyle. Ainsi, le glutamol adénylate a inhibé la gluRS de E. coli (Ki = 3 µM) et le glutaminol adénylate la glnRS de E. coli (Ki = 280 nM). Le glutamol adénylate a également été …

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