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Colloque
Le palinavir est un inhibiteur puissant et spécifique de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine des types 1 et 2 (VIH-1 et VIH-2). La structure du palinavir comprend une portion peptidomimétique de type hydroxyléthylamine ainsi qu'une unité pipécolique amide substituée. Suivant une approche convergente utilisant trois fragments homochiraux, une synthèse stéréospécifique du palinavir a été développée. Nous présenterons les travaux qui ont mené à la préparation de plusieurs kilogrammes du palinavir selon des critères spécifiques de pureté.
Colloque
Dans le but de mimer un lien peptidique, nous avons développé une méthode de synthèse d'isostère alcène-trans de dipeptide. L'alcène conjugué chiral 2, accessible en quelques étapes à partir d'un acide aminé 1, conduit par alkylation déconjugative au dérivé 3. Ce dernier est finalement incorporé au peptide en quelques étapes. La diastéréosélectivité de la réaction d'alkylation fut déterminée à l'aide de dérivés et par RMN 1H.
