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Colloque
La liaison d'un agoniste dopaminergique, l'apomorphine-H3, a été étudiée dans des membranes d'hypophyse antérieure de boeuf qui contiennent une population pure de récepteurs dopaminergiques post-synaptiques. Un site de liaison de haute affinité avec une constante apparente de dissociation de 0.5 nM et un nombre de sites de 50 fm/mg de protéines a été mis en évidence. L'ordre d'activité des agonistes pour déplacer l'apomorphine-H3 est compatible avec l'association du traceur à un récepteur dopaminergique: apomorphine > dopamine > (-) epinephrine > (-) norepinephrine > isoproterenol. L'étude de la compétition pour la liaison du ligand tritié montre une grande stéréosélectivité, (-) butaclamol …
Colloque
La clonidine tritiée, marqueur des récepteurs alpha2 adrénergiques, a été utilisée pour étudier ce récepteur dans des homogénats de membranes d'hypophyse antérieure de bœuf. La liaison obtenue est saturable et stéréospécifique: (-) épi-nor-épinéphrine, (-) nor-épinéphrine, (-) clonidine et (-) isoproterenol étant 0.04 M et le nombre de sites de 54 fm/mg de protéines. Les agonistes adrénergiques déplacent la liaison dans l'ordre: clonidine > (-) épi-nor-épinéphrine > norépinéphrine > isoproterenol, propranolol, phentolamine et les antagonistes alpha-adrénergiques. Les antagonistes tels que phentolamine, W-4010 (chlorpromazine) et le butaclamol déplacent la liaison de la clonidine à des concentrations micromolaires. La liaison est mise en …
