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Colloque
Le 'growth hormone-releasing factor' pancréatique humain de 44 amino-acides (hp GRF44) est un puissant facteur de libération à la fois de GH et d'AMPc par les cellules adénohypophysaires de rat en culture primaire, avec des Kd voisins d'approximativement 0.1 nM. Dès 5 min après l'addition de 10 nM de GRF44, l'AMPc cellulaire est multiplié par 6, après 30 à 40 min d'incubation, il est augmentée jusqu'à 25 à 30 fois, puis diminue progressivement pour des temps plus longs. La somatostatine (10 nM) provoque une inhibition de 70% de l'accumulation d'AMPc intracellulaire quel que soit le temps d'incubation. Il est difficile …
Colloque
Des données récentes indiquent que les agents β-adrénergiques stimulent l'activité de l'adénylate cyclase dans la prostate de rat. Dans le but d'élucider le mécanisme d'action des catécholamines dans la prostate, nous avons caractérisé un récepteur β2-adrénergique à l'aide d'un puissant marqueur, le cyanopindolol-125I (CYP-125I). Le CYP-125I se lie à une classe unique de récepteurs de haute affinité (Kp = 0.3 nM) avec un nombre de sites équivalent à 600 fmol/mg protéine. L'ordre d'activité compétitrice d'une série d'agonistes pour le ligand du ligand est constant avec une interaction à un récepteur β2-adrénergique: (-)isoprotérénol > (-)épinéphrine >> norépinéphrine. La concentration de récepteurs …
Colloque
La liaison d'un agoniste dopaminergique, l'apomorphine-H3, a été étudiée dans des membranes d'hypophyse antérieure de boeuf qui contiennent une population pure de récepteurs dopaminergiques post-synaptiques. Un site de liaison de haute affinité avec une constante apparente de dissociation de 0.5 nM et un nombre de sites de 50 fm/mg de protéines a été mis en évidence. L'ordre d'activité des agonistes pour déplacer l'apomorphine-H3 est compatible avec l'association du traceur à un récepteur dopaminergique: apomorphine > dopamine > (-) epinephrine > (-) norepinephrine > isoproterenol. L'étude de la compétition pour la liaison du ligand tritié montre une grande stéréosélectivité, (-) butaclamol …
Colloque
La clonidine tritiée, marqueur des récepteurs alpha2 adrénergiques, a été utilisée pour étudier ce récepteur dans des homogénats de membranes d'hypophyse antérieure de bœuf. La liaison obtenue est saturable et stéréospécifique: (-) épi-nor-épinéphrine, (-) nor-épinéphrine, (-) clonidine et (-) isoproterenol étant 0.04 M et le nombre de sites de 54 fm/mg de protéines. Les agonistes adrénergiques déplacent la liaison dans l'ordre: clonidine > (-) épi-nor-épinéphrine > norépinéphrine > isoproterenol, propranolol, phentolamine et les antagonistes alpha-adrénergiques. Les antagonistes tels que phentolamine, W-4010 (chlorpromazine) et le butaclamol déplacent la liaison de la clonidine à des concentrations micromolaires. La liaison est mise en …
